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迄今有三个定义。（1）天冬氨酸氨甲酰转移酶是嘧啶核苷酸合成途径初始阶段的酶，但受到合成途径最终产物胞苷三磷酸（CTP）的反馈抑制，这时CTP与底物是主体结构上不同的化合物（意为变构），因为抑制效应是由此所引起的（因情况不同亦有激活的），所以称为变构效应。（2）乳糖一旦与乳糖操纵子的阻遏物结合，就会失去对操作基因的作用。认为这是由于乳糖结合后引起阻遏物的立体结构变化的缘故，所以称乳糖的作用为变构效应。（3）如将上述天冬氨酸氨甲酰转移酶的反应速度（或底物对酶的结合量）对底物浓度绘成图，即可得如图所示的S形曲线b。称这种现象为底物调节型（homotropic）的变构效应。若与底物一起，加入负的效应物（例如CTP），那么就会变成图中c那样的曲线；如果加入正的效应物（如AT-P），曲线就会转变成图中a那样，这样把因为加入效应物而使吸附曲线或反应曲线发生图示那样的变化现象，为代谢物调节型（heterotropic allosteric ef-fect）的变构效应。现在对变构效应，多意味着上述（3）的定义，代谢物调节型的变构效应对于说明代谢调节非常方便。变构效应得以表现是基于其酶的特殊性质，称这种性质为变构性（allostericity）。
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