两亲性三嵌段共聚物-紫杉醇键合药及其制备方法<%=id%>

志刚;吕常海. 国. 际申请：..
国. 际. 公. 布：.. 进入国家日期：..
专利代理机构：.. 长春科宇专利代理有限责任公司. 代.. 理.. 人：. 马守忠
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. 摘要　.
.本发明提供了一种可生物降解的两亲性三嵌段共聚物-紫杉醇键合药及其制备方法。聚乙二醇(PEG)作为大分子引发剂，通过L-丙交酯，乙交酯或者ε-己内酯和功能化的吗啉-2，5-二酮衍生物的无规共聚得到带有侧苄酯的三嵌段共聚物；通过催化氢化将苄酯转化为羧基；共聚物的侧羧基和紫杉醇的2′-或7-羟基反应得到两亲性三嵌段共聚物-紫杉醇键合药。该键合药在水中能够自组装成纳米胶束，纳米粒子可望在血液循环中通过“增强的渗透和滞留效应”(EPR)在肿瘤部位聚集，提高紫杉醇对肿瘤部位的靶向作用。因此，该两亲性聚合物-紫杉醇键合药及其在水溶液中自组装成的纳米胶束可望成为解决紫杉醇水溶性差的问题和提高紫杉醇生物利用度的有效途径。
. 主权项　.
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