5-氯-1-芳基-4-(4,5-二氰基-1H-咪唑-2-基)-3-烷基-1H-吡唑衍生物的合成方法<%=id%>

2004-10-28 WO2004/092159 法进入国家日期：. 2005.10.17
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. 摘要　.
.由1-芳基-3-烷基-1H-吡唑啉-5-酮衍生物合成1-芳基-4-(咪唑-2-基)-3-烷基-1H-吡唑衍生物的方法。
. 主权项　.
.1.合成通式(I)的5-氯-1-芳基-4-(4，5-二氰基-1H-咪唑-2-基)-3-烷基-1H-吡唑衍生物的方法：上式中： -R1-R5可以相同或不同，代表选自下列基团的基团： *氢原子， *卤素原子， *对应于化学式-(X)n-R7的基团，其中X代表选自氧、硫、亚硫酰基和磺酰基的基团，n等于0或1，R7代表任选地由一个或多个可以相同或不同的卤素原子取代的线型或支化、饱和或不饱和的烷基，该烷基包含1-4个碳原子。 -R6代表包含1-6个碳原子的线型或支化、饱和或不饱和的烷基，其任选地由一个或多个可以相同或不同的卤素原子取代，在该方法中使用通式(II)的1-芳基-3-烷基 -1H-吡唑啉-5-酮衍生物作为起始物，该方法的特征在于： (a)在第一步骤中，在POCl3和DMF的存在下，通过Vilsmeier处理，一步完成吡唑啉-5-酮衍生物(II)向式(IV)的1-芳基-3-烷基-4-甲醛-5-氯代吡唑衍生物的转化， (b)在第二步骤中，通过醛(IV)与二氨基顺丁烯二腈的缩合作用，将醛(IV) 转化为对应于通式(V)的1-芳基-3-烷基-4-[(2-氨基-1，2-二氰基乙烯基亚氨基)甲基]-5- 氯代吡唑， (c)在第三步骤中，通过使用次氯酸盐处理进行的氧化环化反应，由亚胺(V) 得到符合通式(I)的衍生物。对应于图2所示方案：图
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